糖皮质激素类药物的构效关系
A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
第6题
巴比妥类药物构效关系表述正确的是
A.R1的总碳数1~2最好
B.R(R1)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
C.R2以乙基取代起效快
D.若R(R1)为H原子,仍有活性
E.1位的氧原子被硫取代起效慢
第7题
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,哪个是错误的
A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6,位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中有6β-羟基
D.中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
第8题
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是()。
A.引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低
B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
C。经季铵化修饰后,中枢作用增强
D。这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
第9题
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是
A.引入6β-基可使药物的中枢作用降低
B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
C.经季铵化修饰后,中枢作用增强
D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
第10题
下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E.环上5位取代基的结构会影响作用时间