9位羰基成肟后,使药物脂溶性和稳定性提高,增强药物活性的是
第2题
A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进人体内释放出红霉素发挥药效
B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高
C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高
D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强
E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射
第3题
A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进入体内释放出红霉素发挥药效
B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高
C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高
D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强
E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射
第4题
A.可增加空间位阻,从而提高药物稳定性
B.改变电荷分布、提高脂溶性、延长作用时间
C.成为前药,既增加药物口服生物利用度,又降低胃肠道刺激性
D.水溶性大,不易透过生物膜和血-脑屏障,口服吸收差,也无中枢作用
E.较强亲核性,可与α、β-不饱和羰基化合物生成不溶性盐,用作解毒药
第5题
A.脂质体具有相变温度和荷电性
B.酸性脂质的脂质体显电正性
C.脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型药物
D.药物被脂质体包封后可提高稳定性
E.药物被脂质体包封后具有缓释和长效性
第7题
氯霉素修饰为氯霉素棕榈酸酯的目的是
A.延长药物的作用时间
B.提高药物的稳定性
C.改善药物的脂溶性
D.消除不适的制剂性