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[主观题]

9位羰基成肟后,使药物脂溶性和稳定性提高,增强药物活性的是

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第1题

9-位羰基成肟后,使药物脂溶性和稳定性提高,增强药物活性的是 ()

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第2题

有关对红霉素结构修饰的叙述,正确的有

A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进人体内释放出红霉素发挥药效

B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高

C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高

D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强

E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射

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第3题

有关对红霉素结构修饰的叙述,正确的有 ()

A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进入体内释放出红霉素发挥药效

B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高

C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高

D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强

E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射

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第4题

依那普利由依那普利拉的羧酸酯化而得,通过酯化,药物的性质发生的变化是()

A.可增加空间位阻,从而提高药物稳定性

B.改变电荷分布、提高脂溶性、延长作用时间

C.成为前药,既增加药物口服生物利用度,又降低胃肠道刺激性

D.水溶性大,不易透过生物膜和血-脑屏障,口服吸收差,也无中枢作用

E.较强亲核性,可与α、β-不饱和羰基化合物生成不溶性盐,用作解毒药

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第5题

关于脂质体说法不正确的是()。

A.脂质体具有相变温度和荷电性

B.酸性脂质的脂质体显电正性

C.脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型药物

D.药物被脂质体包封后可提高稳定性

E.药物被脂质体包封后具有缓释和长效性

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第6题

使脂溶性明显增加的是 A.烃基 B.羰基 C.羟基 D.氨基 E.羧基

使脂溶性明显增加的是

A.烃基

B.羰基

C.羟基

D.氨基

E.羧基

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第7题

氯霉素修饰为氯霉素棕榈酸酯的目的是A.延长药物的作用时间 B.提高药物的稳定性 C.改善药物的脂

氯霉素修饰为氯霉素棕榈酸酯的目的是

A.延长药物的作用时间

B.提高药物的稳定性

C.改善药物的脂溶性

D.消除不适的制剂性

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第8题

对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是()。

A.增加药物的组织选择性

B.降低毒副作用

C.延长药物作用时间

D.降低脂溶性

E.增加药物的稳定性

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第9题

对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是()。

A.增加药物的组织选择性

B.降低毒副作用

C.延长药物作用时间

D.降低脂溶性

E.增加药物的稳定性

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