因药物分子的电荷分布对药效产生影响的是:()
A.地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮,后者药效减弱、毒副作用降低
B.普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代,得到对硝基苯甲酸乙酯,麻醉作用降低
C.头孢呋辛酯化得到头孢呋辛酯,可口服
D.在环已巴比妥的N原子上引入甲基,得到海索比妥,药效增强
E.将青霉素做成钠盐,得到青霉素钠,可注射给药
A.地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮,后者药效减弱、毒副作用降低
B.普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代,得到对硝基苯甲酸乙酯,麻醉作用降低
C.头孢呋辛酯化得到头孢呋辛酯,可口服
D.在环已巴比妥的N原子上引入甲基,得到海索比妥,药效增强
E.将青霉素做成钠盐,得到青霉素钠,可注射给药
第1题
巴比妥类药物产生药效主要取决于
A.药物的空间构型
B.药物分子的电荷分布
C.C6位取代基
D.C5取代基
E.药物分子的大小
第2题
A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性
B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低
D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力
E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
第3题
A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性
B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低
D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力
E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
第4题
A.药物分子电子云密度分布是均匀的
B.药物分子电子云密度分布是不均匀的
C.药物分子电子云密度分布应与特定受体相适应
D.受体的电子云密度分布是不均匀的
E.电子云密度分布对药效无影响
第5题
A.药物分子电子云密度分布是均匀的
B.药物分子电子云密度分布是不均匀的
C.药物分子电子云密度分布应与特定受体相适应
D.受体的电子云密度分布是不均匀的
E.电子云密度分布对药效无影响
第6题
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影响药物分子的电荷分布
E.可以影响药物的作用时间
第8题
关于诺氟沙星叙述错误的是
A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物
B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团
C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍
D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加
E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
第9题
A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间